Toblaptin Tolvaptan 30 mg x 30 Comp

Indicaciones:

Indicaciones. Hiponatremia: TOBLAPTIN® está indicado para el tratamiento de la hiponatremia hipervolémica o euvolémica clínicamente significativa (sodio sérico menor a 125 mEq/l o hiponatremia menos marcada pero sintomática y resistente a la corrección por restricción de líquidos), incluyendo pacientes con insuficiencia cardíaca y síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética (SIHAD). No debe tratarse con TOBLAPTIN® a aquellos pacientes que requieren intervención para aumentar el sodio sérico con urgencia para prevenir o tratar síntomas neurológicos graves. Poliquistosis renal autosómica dominante: TOBLAPTIN® está indicado para ralentizar la progresión del desarrollo de quistes y la insuficiencia renal asociada a poliquistosis renal autosómica dominante (PQRAD) en adultos con enfermedad renal crónica (ERC) en estadio 1 a 4 al inicio del tratamiento y con signos de enfermedad de progresión rápida.

Consideraciones:

Composición. Cada comprimido de TOBLAPTIN® 15 contiene: Tolvaptan 15,000 mg. Excipientes: Hidroxipropilcelulosa EXF 9,513 mg, Lactosa monohidrato 34,638 mg, Almidón de maíz 10,000 mg, Celulosa microcristalina PH101 10,000 mg, Indigotina 0,004 mg, Hidroxipropilcelulosa LH22 4,782 mg, Estearato de magnesio vegetal 1,063 mg. Cada comprimido de TOBLAPTIN® 30 contiene: Tolvaptan 30,000 mg. Excipientes: Hidroxipropilcelulosa EXF 19,026 mg, Lactosa monohidrato 69,276 mg, Almidón de maíz 20,000 mg, Celulosa microcristalina PH101 20,000 mg, Indigotina 0,008 mg, Hidroxipropilcelulosa LH22 9,564 mg, Estearato de magnesio vegetal 2,126 mg.

Efectos Adversos:

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes, o a la benzazepina o derivados de la benzazepina. Concentración elevada de enzimas hepáticas y/o signos o síntomas de daño hepático antes del inicio del tratamiento y cumplimiento de los requisitos para la interrupción permanente del tratamiento con tolvaptán. Anuria, ya que no se espera un beneficio clínico en pacientes que no pueden orinar. Hipovolemia, dado que los riesgos asociados al empeoramiento de la hipovolemia, incluidas las complicaciones como hipotensión e insuficiencia renal, superan los posibles beneficios. Hiponatremia hipovolémica. Hipernatremia. Pacientes incapaces de percibir o responder a la sensación de sed. Embarazo. Lactancia.

Posologia:

Dosificación. Hiponatremia: El tratamiento con TOBLAPTIN® se debe iniciar en el hospital debido a la necesidad de realizar una fase de ajuste de la dosis que requiere una estrecha monitorización del sodio sérico y del estado volémico. Posología: TOBLAPTIN® se debe iniciar a una dosis de 15 mg una vez al día. Luego de al menos 24 horas, aumentar la dosis a 30 mg. La dosis podría incrementarse hasta un máximo de 60 mg una vez al día según sea tolerada para conseguir el nivel deseado de sodio sérico. TOBLAPTIN® debe administrarse preferiblemente por las mañanas, con independencia de que se tome con o sin alimentos. TOBLAPTIN® no se debe tomar con jugo de pomelo. Dosis más bajas de tolvaptán podrían ser necesarias en pacientes con riesgo de corrección demasiado rápida del sodio (por ejemplo, en pacientes con enfermedades oncológicas, niveles basales de sodio sérico muy bajos, que toman diuréticos o que toman suplementos de sodio). En estos casos, las formulaciones de TOBLAPTIN® 15 mg y 30 mg podrían no ser adecuadas. Durante el ajuste de la dosis, se debe monitorizar tanto el sodio sérico como el estado volémico de los pacientes. Se debe evitar la restricción de líquidos durante las primeras 24 horas de tratamiento. Se debe informar a los pacientes tratados con TOBLAPTIN® que pueden tomar líquido si tienen sed. En caso de que no se produzca un incremento adecuado de los niveles de sodio sérico, se deben considerar otras opciones de tratamiento, tanto en lugar de tolvaptán o como tratamiento coadyuvante a éste. El uso de tolvaptán en combinación con otras opciones puede aumentar el riesgo de una corrección demasiado rápida del sodio sérico. En aquellos pacientes en los que se consiga un incremento adecuado de los niveles de sodio séricos, deben monitorizarse a intervalos regulares la enfermedad subyacente y los niveles de sodio sérico, para evaluar si es necesario continuar el tratamiento con tolvaptán. En el contexto de la hiponatremia, la duración del tratamiento queda determinada por la enfermedad subyacente y su tratamiento. Se espera que el tratamiento con tolvaptán continúe hasta que la enfermedad subyacente haya sido tratada adecuadamente o hasta el momento en que la hiponatremia haya dejado de ser un problema clínico. Con el fin de minimizar el riesgo de daño hepático, TOBLAPTIN® no debe administrarse durante más de 30 días para el tratamiento de la hiponatremia. Luego de suspender el tratamiento con TOBLAPTIN®, se debe recomendar a los pacientes que reanuden la restricción de líquidos, y se deben controlar los cambios en el sodio sérico y el volumen sérico. Poliquistosis renal autosómica dominante: El tratamiento con TOBLAPTIN® se debe iniciar y continuar bajo la supervisión de un profesional médico con experiencia en el tratamiento de la PQRAD y que conozca completamente los riesgos del tratamiento con tolvaptán, incluida la toxicidad hepática y los requisitos de monitoreo. Posología: TOBLAPTIN® se debe administrar dos veces al día, con un régimen de dosis dividida de 45 mg (3 comprimidos de TOBLAPTIN® 15 mg) + 15 mg, 60 mg (2 comprimidos de TOBLAPTIN® 30 mg) + 30 mg o 90 mg (3 comprimidos de TOBLAPTIN® 30 mg) + 30 mg. La dosis matutina se deberá tomar al menos 30 minutos antes del desayuno. La segunda dosis diaria se podrá tomar con o sin alimentos. De acuerdo con estos regímenes de dosis dividida, las dosis totales diarias serán de 60 mg, 90 mg o 120 mg. Modificaciones de la dosis recomendada: La dosis inicial es de 60 mg de tolvaptán al día con un régimen de dosis dividida de 45 mg (3 comprimidos de TOBLAPTIN® 15 mg al levantarse, antes de desayunar) + 15 mg (8 horas después). La dosis inicial se puede ajustar al alza hasta un régimen de dosis dividida de 90 mg de tolvaptán [60 mg (2 comprimidos de TOBLAPTIN® 30 mg) + 30 mg] al día y, a partir de ahí, a un régimen de dosis dividida de 120 mg de tolvaptán [90 mg (3 comprimidos de TOBLAPTIN® 30 mg) + 30 mg] al día, si se toleran, con un intervalo de al menos una semana entre cada ajuste de dosis. La dosis se debe ajustar con cuidado, para asegurarse de que no haya una mala tolerancia a dosis altas como consecuencia de un ajuste al alza demasiado rápido. La dosis se podrá volver a ajustar a la baja dependiendo de la tolerabilidad. Los pacientes se deben mantener con la dosis más alta de TOBLAPTIN® que puedan tolerar. El objetivo del ajuste de dosis es bloquear la actividad de la vasopresina en el receptor renal V2 de la manera más completa y constante posible, a la vez que se mantiene un equilibrio hídrico aceptable. Se recomienda realizar mediciones de la osmolalidad urinaria para monitorizar si la inhibición de la vasopresina es adecuada. La monitorización periódica de la osmolalidad plasmática o de la concentración sérica de sodio (para calcular la osmolalidad plasmática) y/o el peso corporal se deben emplear para monitorizar el riesgo de deshidratación asociada a los efectos acuaréticos de tolvaptán en caso de que el paciente ingiera una cantidad insuficiente de agua. No se ha evaluado la seguridad y la eficacia de tolvaptán en pacientes con ERC en estadio 5. Por este motivo, se debe interrumpir el tratamiento con tolvaptán si la insuficiencia renal progresa a ERC en estadio 5. Se debe interrumpir el tratamiento cuando la capacidad para beber o el acceso al agua estén limitados. TOBLAPTIN® no se debe tomar con jugo de pomelo. Se debe indicar a los pacientes que beban una cantidad suficiente de agua u otros líquidos acuosos. Ajuste de la dosis en pacientes tratados con inhibidores potentes del CYP3A: En pacientes que tomen inhibidores potentes del CYP3A, las dosis de tolvaptán se deben reducir de la siguiente manera:Ajuste de la dosis en pacientes tratados con inhibidores moderados del CYP3A En pacientes que tomen inhibidores moderados del CYP3A, las dosis de tolvaptán se deben reducir de la siguiente manera:Se tienen que considerar nuevas reducciones de dosis si los pacientes no toleran bien las dosis reducidas de tolvaptán. Poblaciones especiales: Insuficiencia renal: Tolvaptán está contraindicado en pacientes anúricos. No se requiere un ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renal. No se han llevado a cabo ensayos clínicos con sujetos con índices de filtración glomerular ®. Los pacientes deben ser tratados con cuidado y se deben monitorizar regularmente las enzimas hepáticas. TOBLAPTIN® está contraindicado en pacientes con valores elevados de las enzimas hepáticas y/o signos o síntomas de daño hepático antes del inicio del tratamiento, y que cumplan los requisitos para la interrupción permanente del tratamiento con tolvaptán. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (clases A y B en la escala Child-Pugh). Población de edad avanzada: El aumento de la edad no tiene ningún efecto sobre las concentraciones plasmáticas de tolvaptán. Se dispone de datos limitados sobre la seguridad y la eficacia de tolvaptán en pacientes con PQRAD de más de 55 años de edad. Población pediátrica: No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de tolvaptán en niños y adolescentes. No se dispone de datos. No se recomienda el uso de TOBLAPTIN® en pacientes pediátricos. Modo de administración: TOBLAPTIN® se administra por vía oral. Los comprimidos se deben tragar sin masticar y acompañados de un vaso de agua. TOBLAPTIN® no se debe tomar con jugo de pomelo.